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阿奇霉素颗粒说明书

阿奇霉素颗粒说明书

宣布时间:

2024-03-13

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成份

本品主要成份：阿奇霉素。
化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00

性状

本品为白色或类白色颗粒。

顺应症

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性爆发。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织熏染。

规格

0.1g(10万单位)。

用法用量

将本品倒入杯中，加入适量凉开水，消融摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。
成人用量：
1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性撒播疾病，仅需单次口服本品1.0g；
2.对其他熏染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药，逐日一次服用本品0.5g；或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第2～5日逐日一次口服本品0.25g。小儿用量： 1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg单次口服（一日最大宗不凌驾0.5g），第2～5日，逐日按体重5mg/kg单次口服（一日最大宗不凌驾0.25g）或按如下要领给药：体重（kg）首日（逐日一次）第2-5日（逐日一次） 15-25 0.2g 0.1g 26-35 0.3g 0.15g 36-45 0.4g 0.2g 2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg单次口服（一日最大宗不凌驾0.5g），连用5日。或遵医嘱。

不良反应

本品一样平常耐受性优异，不良反应爆发率较低，多为轻到中度可逆性反应。
1．常见不良反应有：（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、吐逆等；（2）皮肤反应：皮疹、瘙痒等；（3）其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸难题等。
2．临床中还视察到下列<1%的不良反应。（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；（2）神经系统：头痛、嗜睡等；（3）过敏反应：支气管痉挛等；（4）其它反应：味觉异常等。
3．上市后口服制剂还视察到以下不良反应，其与本品相关尚不清晰。（1）过敏反应：枢纽痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；（2）心血管系统：心律不齐、室性心动过速；（3）胃肠道：少少见的伪膜性肠炎、舌染色；（4）泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾衰；（5）造血系统：血小板镌汰；（6）肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，无意引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；（7）精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑担心、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；（8）皮肤/隶属组织：有数的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens-Johnson综合征及毒性表皮消融坏死等曾有报道；（9）感受器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾泛起听力损害包括听力损失、耳鸣和/或耳聋。据视察研究批注这种征象与患者一连大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发明大多患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉转变的报道。
4．实验室检查异常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高、白细胞、中性粒细胞及血小板计数镌汰。

禁忌

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注重事项

1．进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
2．轻度肾功效不全患者(肌酐扫除率]40ml/分钟)不需作剂量调解，但阿奇霉素对较严重肾功效不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应稳重。
3．由于肝胆系统是阿奇霉素渗透的主要途径，肝功效不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药时代按期随访肝功效。
4．用药时代若是爆发过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应连忙停药，并接纳适当步伐。
5．治疗时代，若患者泛起腹泻症状，应思量假膜性肠炎爆发。若是诊断确立，应接纳响应治疗步伐，包括维持水、电解质平衡、增补卵白质等。
6．使用本品时代，如泛起任何不良事务和/或不良反应，请咨询医生。
7．同时使用其他药品，请见告医生。
8．请安排于儿童不可够触及的地方。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏履历，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可渗透至母乳中，故哺乳期妇女应用须审慎思量。

儿童用药

无论何种熏染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。阿奇霉素干混悬剂用于体重大于45kg的儿童，用法用量同成人。治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与清静性尚未确定。

晚年用药

未举行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

凭证外洋举行的药物相互作用研究资料先容，获得以下有关本品信息：
抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度约莫降低了25%，未见对总生物使用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者，不应统一时间服用这些药物。西替利嗪：康健自愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪（20mg）5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未视察到QT间期的显著转变。去羟肌苷（二去氧次黄嘌呤核苷）：与服用慰藉剂相较量，6例HIV阳性患者逐日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注重其地高辛血药浓度有升高的可能性。齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿渗透险些没有影响。然而口服阿奇霉素可以增添外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产品。这些发明的临床意义尚不清晰，但对患者来说可能是有益的。阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素差别，不影响其它药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素P450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。麦角：由于理论上保存有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。已举行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素P450系统代谢的药物之间的药代动力学研究。阿托伐他�。褐鹑胀狈冒⑼蟹ニ�10mg与阿奇霉素500mg，对阿托伐他汀的血药浓度没有影响（HMG CoA-reductase inhibition assay）(3羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制剖析)。卡马西平：对康健自愿者的药代动力学研究批注，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。西咪替�。涸诘ゼ亮课鬟涮娑〉囊┐ρа芯恐�，在服用阿奇霉素前二小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。香豆素类口服抗凝剂：在康健自愿者举行的药代动力学研究中，阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，可是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者，应注重经常监测凝血酶原时间。环孢素：在康健自愿者中举行药代动力学研究，逐日口服阿奇霉素500mg，一连3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg，环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增添。故二者同时使用时必需稳重。如必需同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便响应调解剂量。依非韦伦：同时应用阿奇霉素（单剂600mg）和依非韦伦（天天400mg，共7天），未发明具有显著临床意义的药代动力学改变。氟康唑：同时应用单剂氟康唑800mg与单剂阿奇霉素1200mg，未见氟康唑的药代动力学有显着改变，阿奇霉素的总袒露量和半衰期也无改变，血药峰浓度则降低18%，但无显著临床意义。茚地那韦：同时应用单剂量的阿奇霉素1200mg，关于茚地那韦（天天3次，每次800mg，一连5天）的药代动力学无显著影响。甲泼尼龙：在康健自愿者中举行的药物相互作用研究中，阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无显著影响。咪达唑仑：康健自愿者同时使用阿奇霉素（500mg/天，共3天）和咪达唑仑（单剂15mg），后者的药代动力学和药效学无显著改变。奈非那韦：同时应用阿奇霉素1200mg和奈非那韦（750mg，天天3次给药，直到抵达血药稳态浓度为止），未爆发具有显著临床意义的药物相互作用，以是不需要调解剂量。利福布�。罕酒酚肜２级∈视枚粤秸叩难迮ǘ染抻跋�。阿奇霉素与利福布丁适用时，会爆发中性粒细胞镌汰症。虽然中性粒细胞镌汰症和使用利福布丁有关，可是否与阿奇霉素适用有关尚无定论。西地那非：在康健男性自愿者中举行的研究中，尚无证据批注阿奇霉素（天天500mg，共3天）对西地那非或其主要N环代谢产品的血药峰浓度、药时曲线下面积有影响。特非那�。阂┐ρа芯颗�，阿奇霉素与特非那丁之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，并且这种作用的可能性亦不可完全扫除，可仍无特定证据批注这种相互作用爆发过。茶碱：在康健自愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用。三唑仑：与服用慰藉剂相较量，14名康健自愿者同时服用阿奇霉素（第1天500mg，第2天250mg）与三唑仑（第2天给予0.125mg），对三唑仑的药代动力学无显著影响。 TMP/SMZ：逐日服用TMP/SMZ160mg/800mg，一连7天，并在第7天同时服用阿奇霉素单剂1200mg，测得TMP/SMZ的血药浓度、总袒露量和尿扫除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度亦与其他研究中相仿。

药物过量

未举行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

药理作用阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素。其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位团结，从而滋扰其卵白质的合成（不影响核酸的合成）。
体外试验和临床研究均批注，阿奇霉素对以下多种致病菌有用：革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素关于耐红霉素的革兰阳性菌有交织耐药性。大大都粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌。其他微生物：沙眼衣原体。体外试验和临床研究提醒，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。细菌爆发的β-内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。对以下微生物已有体外研究效果，可是其临床意义尚不清晰，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属，包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。毒理作用遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的效果阿奇霉素未体现出致突变作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均批注，当阿奇霉素（经口给药）剂量达爆发中等水平的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体外貌积盘算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2－4倍）时，未发明致畸胎作用。尚未发明对生育力和胎儿的损害。现在尚无在妊娠妇女中举行充分的和严酷比照的临床试验。由于动物生殖研究的效果并不总是能展望人的情形，因此，只有在确实须要时，孕妇才华使用本品。尚不知本品是否在人乳中渗透，由于许多药物经人乳汁渗透，因此哺乳期的妇女在使用时应注重。致癌性：尚无有关本品动物恒久用药的致癌性研究资料。

药代动力学

口服后迅速吸收，生物使用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（ Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内漫衍普遍，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以真相经胆道倾轧，给药后72小时内约4.5%以真相经尿倾轧。本品的血清卵白团结率随血药浓度的增添而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清卵白团结率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清卵白团结率为7%。外洋资料显示，轻中度肾功效不全患者（肾小球滤过率为10－80ml/min）药代参数无显着转变，严重肾功效不全者（肾小球滤过率为小于10ml/min）与正常者有显著差别，全身袒露量增添33%。

贮藏

密封，在干燥处生涯。

包装

播报纸铝复合膜袋，9袋/盒。

有用期

24个月。

执行标准

《中国药典》2005年版二部。^[1]

这是药品公司名